Vidal - Справочник лекарственных средств Видаль

Справочники → Vidal (Списком) → КЕСТИН^®

---

---

---

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.

После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. При длительном применении сохраняется высокий уровень блокады периферических гистминовых H₁-рецепторов без развития тахифилаксии.

Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендуемую суточную дозу (20 мг) в 5 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема в дозе 20 мг C_max карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин^® таблетки лиофилизированные 20 мг.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.

При ежедневном приеме препарата C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.

Метаболизм и выведение

Эбастин почти полностью метаболизируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина.

Т_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.

При почечной недостаточности Т_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);

— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.

Режим дозирования

Для рассасывания в полости рта, применяют независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают 1 лиофилизированную таблетку (20 мг) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно примерять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом

1.Во избежание повреждения таблеток, не следует доставать препарат из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.

2. Снять защитную пленку.

3. Осторожно выдавить таблетку, не трогая ее.

4. Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать таблетки водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: 1-3.7% - головная боль, сонливость; < 1% - бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: 1-3.7% - сухость слизистой оболочки полости рта; < 1% - диспепсия, тошнота, боли в животе.

Со стороны дыхательной системы: < 1% - синусит, ринит.

Прочие: < 1% - синусит, ринит - астенический синдром; возможны аллергические реакции.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 15 лет;

— фенилкетонурия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с увеличенным интервалом QT, при гипокалиемии, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение препарата КЕСТИН^® при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение препарата КЕСТИН^® при нарушении функции печени

С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности. У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Применение препарата КЕСТИН^® при нарушении функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.
Особые указания

Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: умеренное воздействие на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).

Лечение: рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота для эбастина нет.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин^® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.

Кестин^® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения и сроки годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Вернуться наверх
Назад

«Источник: Видаль»