Vidal - Справочник лекарственных средств Видаль

Справочники → Vidal (Списком) → БУСКОПАН^®

---

---

---

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и м-холиноблокирующей активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Фармакокинетика

Всасывание

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние C_max в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.

Распределение

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Метаболизм и выведение

Терминальный T_1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие V_d для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3 × 10⁵ л , что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Показания

— почечная колика;

— желчная колика;

— спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;

— холецистит;

— кишечная колика;

— пилороспазм;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);

— альгодисменорея.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 таб. 3-5 раз/сут.

Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Побочное действие

Побочное действие, связанное с холиноблокирующим действием препарата: сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия; возможна задержка мочи (обычно слабо выражена и разрешается самостоятельно).

Аллергические реакции: в редких случаях - кожные проявления, анафилаксия с эпизодами затрудненного дыхания.

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дисгидротическая экзема.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

— миастения гравис;

— мегаколон;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таблетка Бускопана содержит 41.2 мг сахарозы. Максимально рекомендованная суточная доза (10 таб.) содержит 411.8 мг сахарозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями (непереносимость фруктозы), такими как мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать препарат.

Применение препарата БУСКОПАН^® при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось.

В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия), закрытоугольная глаукома.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось.

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан^® не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую и симптоматическую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.

Лекарственное взаимодействие

Бускопан^® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение Бускопана и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан^® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия хранения и сроки годности

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Вернуться наверх
Назад

«Источник: Видаль»