Логин
Пароль

На что способны пестициды?

ГлавнаяПубликации → На что способны пестициды?

Ученые из Сколковского института науки и технологий, а также института биологии развития имени Н.К. Кольцова (Россия) и химического факультета университета Тараса Шевченко (Украина) обнаружили новых кандидатов на лекарства для лечения фиброза печени и некоторых других патологий среди пестицидов – веществ, которые используются для борьбы с вредителями. Кроме того, команда изучила модификации препарата под названием гимекромон, оценив его перспективы для создания антифибротических препаратов.

Исследование раскрыло возможный механизм действия изученных соединений: все они подавляли синтез гиалуроновой кислоты. Гиалуроновая кислота является ключевым компонентом соединительной ткани, которая обволакивает все другие типы тканей у человека и животных. Помимо прочего, она участвует в заживлении ран, восполняя дефекты и формируя рубцы, 0,02% человеческого тела составляет гиалуроновая кислота.

В медицине и косметологии гиалуроновая кислота используется в составе средств по уходу за кожей, «наполнителей» для морщин, глазных каплях, а также жидкостях для инъекций в сустав. В организме человека она естественным образом вырабатывается ферментом, который называется синтазой гиалуроновой кислоты, или HAS.

Изменяя количество гиалуроновой кислоты в организме, можно влиять на многочисленные процессы, включая регенерацию тканей. Ученые обратили внимание на поврежденные клетки печени. Они легко отмирают, так как орган имеет большой потенциал для регенерации. Но поскольку для роста новых клеток требуется время, их место временно «латается» заполняющими клетками, для синтеза которых необходима гиалуроновая кислота.

Когда этот процесс исправления выходит из-под контроля, и появляется слишком много гиалуроновой кислоты, вместо того, чтобы способствовать восстановлению, соединительная ткань навсегда занимает место поврежденных клеток. Этот процесс называется рубцеванием. В случае с тканью печени рубцевание приводит к фиброзу, и, в конечном счете, к циррозу, то есть неизлечимому состоянию, которое требует пересадки печени и является тяжелым бременем для системы здравоохранения и общества.

Ранее команда биологов и химиков доказала, что фиброзу печени можно противодействовать с помощью спазмолитического препарата гимекромон (выпускается под торговым наименованием «Одестон»), который ингибирует, то есть подавляет синтез гиалуроновой кислоты в тканях. Его активное соединение представляет собой небольшую молекулу, называемую 4MU.

К сожалению, фармакологические компании неохотно инвестируют в изучение 4MU, поэтому остается неизвестным, какой именно механизм позволяет гимекромону ингибировать отложение гиалуроновой кислоты. Изначально эта молекула была открыта как средство для снятия спазмов, и новое показание к применению препарата будет сложно защитить патентом.

По этой причине ученые ищут более доступные и совершенные соединения для разработки новых антифибротических средств. Им удалось выделить 13 соединений, в том числе само 4MU, и структурно схожих с ним молекул, входящих в класс пестицидов.

Каждый из агентов был проверен на токсичность, а затем исследователи измерили их эффективность в нетоксичных дозах. Было установлено, что один из объектов (этоксазол) облегчает течение фиброза печени у мышей в той же степени, что и 4MU.

В поиске новых соединений ученые исходили из того, что фермент HAS, собирающий гиалуроновую кислоту, сначала производит определенный строительный блок, который является общим для гиалуроновой кислоты и хитина – вещества, составляющего экзоскелеты насекомых, пауков и ракообразных. Им пришла идея проверить соединения, которые подавляют синтез хитина, чтобы посмотреть, действуют ли они на HAS. Так и был открыт целый новый класс потенциальных основ для антифибротических препаратов.

В будущем ученые планируют опробовать ингибиторы гиалуроновой кислоты в перспективе лечения метаболического синдрома и рака. Возможно, механизм их действия будет эффективен и при этих опасных заболеваниях. 

299
Порекомендуйте статью:
Комментарии (0):
Написать комментарий
Для того чтобы оставить комментарий необходимо зарегистрироваться
Помогите нам точнее определить ваше местоположение. Укажите в каком населенном пункте вы находитесь.