Логин
Пароль

Перспективный способ введения лекарств

ГлавнаяПубликации → Перспективный способ введения лекарств

31 мая 2021
198

Эффективность лекарственного препарата во многом зависит от способа его введения: например, если лекарство вводится посредством внутривенной инъекции, оно усваивается практически на 100%, а при поступлении через желудочно-кишечный тракт часть действующих веществ теряется в процессе усвоения. Наибольшие потери происходят при наличии сопутствующих патологий – заболеваний печени, желудка, кишечника.

Хорошие результаты, помимо инъекций, показывает введение лекарств через слизистые оболочки: прямую кишку, слизистую полости рта и носа. Трансназальный способ (через слизистую носовой полости) примечателен тем, что он обеспечивает наиболее быстрое проникновение лекарства в головной мозг. На это обстоятельство и обратили внимание ученые.

Сотрудники Йоркского университета (Канада) попробовали использовать трансназальный путь, чтобы вводить лекарство против болезни Паркинсона – леводопу. Структура леводопы представлена аминокислотой, которая образуется из тирозина. По своей сути, она является предшественником дофамина – нейромедиатора, дефицит которого и приводит к развитию паркинсонизма.

Восполнение дефицита дофамина при регулярном приемы леводопы способствует уменьшению спазма (ригидности) мышц, повышает двигательную активность пациента. Проблема заключается в том, что длительное применение этого препарата в таблетированной форме сопровождается ухудшением его усвоения и ослаблением эффектов.

Организм начинает расщеплять препарат до того, как он достигнет головного мозга, и преобразовывать его в конечный продукт – дофамин. Дофамин не может пройти через гематоэнцефалический барьер, из-за этого приходится увеличивать дозы, что повышает риск развития таких побочных действий, как аритмия, психотические реакции, нарушение пищеварения, головная боль и головокружение, анемия и снижение уровня лейкоцитов в крови.

Ученые из Йоркского университета придали леводопе форму назального спрея. Разработанное ими лекарство изначально представляет собой жидкость, которая легко помещается в аэрозольные баллоны. Посредством вспрыскивания оно наносится на слизистую оболочку полости носа, где в считанные секунды превращается в гель – тонкую пленку, которая надежно фиксируется на месте нанесения и высвобождает действующее вещество в кровь. С током крови, через нервные волокна, леводопа попадает в головной мозг, где оказывает необходимое действие.

Гелеобразная форма обеспечивает хорошую фиксацию (адгезию) в полости носа, и за счет этого уровень поглощения препарата, как в крови, так и в головном мозге становится очень высоким. Исследования показывают, что доступность лекарства после трансназального введения получается даже более высокой, чем после внутривенных инъекций или капельных вливаний.

Исследования назальных спреев уже давно представляют интерес для клинических фармакологов, провизоров и фармацевтов. Наличие прямого пути к головному мозгу от слизистой оболочки полости носа служит предпосылкой для более эффективного воздействия лекарственного средства.

Основная задача состоит в том, чтобы создать соответствующую лекарственную форму – форму геля, хорошо и надолго фиксирующегося на слизистой, и обеспечить максимально полное высвобождение действующего вещества из этого геля. Не исключено, что после успешного опыта с леводопой, разработка назальных спреев для системного применения получит более широкое развитие.

198
Порекомендуйте статью:
Комментарии (0):
Написать комментарий
Для того чтобы оставить комментарий необходимо зарегистрироваться
Помогите нам точнее определить ваше местоположение. Укажите в каком населенном пункте вы находитесь.