Доставка по адресу: перспективы в фармакотерапии

Ученые представили очередное доказательство тому, что наука усердно служит человеку: они нашли способ доставки лекарственных препаратов непосредственно в головной мозг. Это настоящий прорыв в фармакотерапии, поскольку необходимость преодоления барьера между центральной нервной системой и кровеносной системой зачастую становится препятствием для успешного лечения многих серьезных заболеваний, в частности, эпилепсии и болезни Паркинсона.

Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) играет роль своеобразного фильтра: он впускает в головной мозг питательные вещества, кислород и биологические активные соединения, но не дает пройти компонентам иммунной системы, токсинам, микроорганизмам и другим чужеродным агентам, в число которых зачастую попадают и лекарственные вещества.

Лечебная субстанция должна обладать определенными свойствами и отвечать весьма строгим требованиям – в противном случае у нее не будет шансов на преодоление ГЭБ. Кроме того, необходимо достичь высокого уровня субстанции в крови с тем, чтобы доза, проникшая в головной мозг после «фильтрации», оказалась достаточной для получения желаемого эффекта. В связи с этим, доктора вынуждены использовать лекарства в больших дозах, учитывая, что часть их распределится по организму. При этом повышается риск развития нежелательных лекарственных явлений, или побочных эффектов.

Прицельное воздействие на нейроны головного мозга позволяет нивелировать риск побочного действия препарата и повысить его эффективность. Наблюдая за работой ГЭБ, ученые обратили внимание на работу трансмембранного активного транспорта (ионных насосов), и решили использовать этот принцип в своих целях.

В медицине уже есть опыт применения активного транспорта для доставки нужного вещества в клетки – это инсулиновые помпы. Для проникновения в головной мозг были изобретены схожие устройства – электронно-органические ионные насосы. Они имплантируются больному и используются для точной доставки лекарств.

Данная система уже была протестирована на примере гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – важнейшего тормозного нейромедиатора в центральной нервной системе. При повышении концентрации ГАМК внутри нервной ткани притормаживается процесс передачи импульса от одного нейрона к другому. Благодаря этому, ликвидируются очаги патологического возбуждения (активности), которые обусловливают возникновение судорог при эпилепсии.

Передача ГАМК по электронному ионному насосу проходит с затратой небольшого количества энергии – напряжения, которое «протягивает» положительно заряженную аминокислоту через ионный канал. В этом процессе к кислоте присоединяется ион водорода (протон), из-за чего дозировка лекарства становится не совсем точной.

Чтобы исключить влияние протона на действие лекарства, сотрудники Линчёпингского университета (Швеция) создали своего рода «ловушку для протонов». Они разместили воль транспортного канала ионы палладия, быстро вступающего в реакцию с водородом. Палладий притягивает положительно заряженные протоны, и ГАМК свободно проходит через ионный насос. Дозировка остается точной, риск побочного действия становится минимальным, и препарат может в полной мере продемонстрировать свою эффективность.